一、精神病藥物注射液的用法和禁忌
（一）氟哌啶醇注射液（1ml：5mg*5支/盒）
適應(yīng)癥：用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥。肌內(nèi)注射本品可迅速控制興奮躁動(dòng)、敵對(duì)情緒和攻擊行為。也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。
用法用量：肌內(nèi)注射：常用于興奮躁動(dòng)和精神運(yùn)動(dòng)性興奮，成人劑量一次5~10mg，一日2~3次，安靜后改為口服。靜脈滴注：10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液內(nèi)靜脈滴注。
不良反應(yīng)：
1、錐體外系反應(yīng)較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生，出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。
2、長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
3、可出現(xiàn)口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
5、少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。
6、偶見過(guò)敏性皮疹、粒細(xì)胞減少及惡性綜合癥。
7、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結(jié)。
禁忌：基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合癥、嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者、骨髓抑制、青光眼、重癥肌無(wú)力及對(duì)本品過(guò)敏者。
注意事項(xiàng)：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿潴留。應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。注射液顏色變深或沉淀禁止使用。
孕哺童老用藥：孕婦慎用，應(yīng)停止哺乳。兒童慎用。老年慎用，酌情減少用量。
藥物相互作用：
1、本品與乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制藥合用，中樞抑制作用增強(qiáng)。
2、本品與苯丙胺合用，可降低后者的作用。
3、本品與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時(shí)：可改變癲癇的發(fā)作形式；不能使抗驚厥藥增效。
4、本品與抗高血壓藥物合用時(shí)，可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓。
5、本品抗膽堿藥物合用時(shí)，有可能使眼壓增高。
6、本品與腎上腺素合用，由于阻斷了α受體，使β受體的活動(dòng)占優(yōu)勢(shì)，可導(dǎo)致血壓下降。
7、本品與鋰鹽合用時(shí)，需注意觀察神經(jīng)毒性與腦損傷。
8、本品與甲基多巴合用，可產(chǎn)生意識(shí)障礙、思維遲緩、定向障礙。
9、本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低，效應(yīng)減弱。
藥物過(guò)量：中毒癥狀：可見高熱、心電圖異常、白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏。處理：本品無(wú)特效拮抗劑，發(fā)現(xiàn)超劑劑量癥狀時(shí)應(yīng)采取對(duì)癥及支持療法。
藥理毒理：本品屬丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)，有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動(dòng)作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng)，但鎮(zhèn)靜、阻斷α-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
藥代動(dòng)力學(xué)：注射10~20分鐘血藥濃度達(dá)峰值。經(jīng)肝代謝，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出，其余由腎排出。
適應(yīng)癥：急、慢性精神病的維持治療。
用法用量：肌內(nèi)注射，一次50mg~100mg，每2~4周注射一次。
不良反應(yīng)：
1．錐體外系反應(yīng)較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生，出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。在減量或應(yīng)用抗膽堿藥時(shí)可減輕或消失。
2．可出現(xiàn)口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
3．可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化、乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
4．少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。
5．少見不良反應(yīng)有低血壓、白細(xì)胞減少、肝功能異常或心電圖異常。
6．偶見過(guò)敏性皮疹及惡性癥狀群。
7．注射局部不適、疼痛或硬結(jié)。
禁忌：
1．下列情況時(shí)慎用：(1)嚴(yán)重心臟病。(2)藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制(3)癲癇。(4)肝腎功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲狀腺腫(7)肺功能不全。(8)尿潴留。
2．治療期間應(yīng)定期檢查血常規(guī),尤其是白細(xì)胞計(jì)數(shù)，肝功能及心電圖。
3．注射液顏色改變或有沉淀時(shí)禁止使用。
4．本品不能靜脈注射。
5．長(zhǎng)期大量在同一部位注射時(shí)，肌肉可出現(xiàn)硬結(jié)，應(yīng)注意更換注射部位。
孕哺童老用藥：
沒有足夠的關(guān)于孕婦用藥的研究報(bào)告，不能排除其致胚胎損傷的可能，所以對(duì)孕婦或可能懷孕的婦女而言，必須確認(rèn)用藥的益處大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)才能使用本品。由于氟哌啶醇可進(jìn)入乳汁中，用藥期間請(qǐng)勿哺乳。兒童用藥：使用氟哌啶醇可能引起嚴(yán)重的失張力反應(yīng)，兒童和青少年尤其如此。所以，兒童用藥應(yīng)特別注意。老年用藥：遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：本綜合征主要包括不自主運(yùn)動(dòng)障礙，很可能是不可逆的。雖然此綜合征在老年人的出現(xiàn)頻率最高，特別是老年女性，但開始使用抗精神病藥物治療時(shí)不可能依賴對(duì)患病率的估計(jì)來(lái)預(yù)測(cè)可能發(fā)生此綜合征的病人。
藥物相互作用：
1．與乙醇和其他中樞神經(jīng)抑制藥合用，中樞神經(jīng)抑制增強(qiáng)。
2．與苯丙胺合用，可降低后者的作用。
3．與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時(shí)，可改變癲癇的發(fā)作形式，但不能使抗驚厥藥增效。
4．與抗高血壓藥物合用時(shí)，可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓
5．與抗膽堿藥物合用時(shí)，有可能使眼壓增高。
6．與腎上腺素合用，由于阻斷了α-腎上腺素受體，使β受體的活動(dòng)占優(yōu)勢(shì)，可導(dǎo)致血壓下降。
7．與鋰鹽合用時(shí)，需注意觀察神經(jīng)毒性與腦損傷。
8．與甲基多巴合用，可產(chǎn)生意識(shí)障礙、思維遲緩、定向障礙
9．與卡馬西平合用，本品的血藥濃度可降低，效應(yīng)減弱。
藥物過(guò)量：藥物過(guò)量可出現(xiàn)高熱反應(yīng)、心電圖異常、白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏。應(yīng)視病情采取相應(yīng)的對(duì)癥治療及支持療法。
藥理毒理：本品為氟哌啶醇的長(zhǎng)效酯類化合物，在體內(nèi)水解為氟哌啶醇而發(fā)揮作用?？咕癫∽饔门c其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng)，但鎮(zhèn)靜、阻斷a-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
藥代動(dòng)力學(xué)：深部肌內(nèi)注射后迅速水解為氟哌啶醇，于4～11天達(dá)峰值，重復(fù)給藥2～3個(gè)月，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，t1/2約3周，主要經(jīng)肝臟代謝。大約22%由膽汁排出，約20%可重吸收進(jìn)入肝腸循環(huán)，約40～60%經(jīng)糞便排出，約30～40%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)消除緩慢。
適應(yīng)癥：用于精神分裂癥的各種表現(xiàn)。
用法用量：每2～5周使用12.5～25毫克(0.5～1毫升），肌肉注射。最佳用藥劑量和給藥間隔必須依據(jù)具體病人而定，所需劑量應(yīng)隨臨床情況及個(gè)體對(duì)藥物的反應(yīng)而變化。
不良反應(yīng)：
1．精神神經(jīng)系統(tǒng)病變：錐體外系反應(yīng)，精神障礙，強(qiáng)直性斜頸，扭轉(zhuǎn)痙攣，眼痙攣，帕金森氏綜合征、靜坐不能、運(yùn)動(dòng)不能、肌張力障礙；頭暈、頭痛、失眠、多夢(mèng)、乏力。
2．消化系統(tǒng)病變：惡心、嘔吐、食欲減退、腹脹、便秘、肝功能障礙，結(jié)腸炎，胃腸功能紊亂。
3．過(guò)敏反應(yīng)：蕁麻疹或麻疹樣皮疹、剝脫性皮炎：
4．心血管病變：心肌病，心肌炎，低血壓；
5．其它：體重增加，單肢水腫，惡性癥侯群，口腔功能障礙，Erschopf-ungs綜合征，白細(xì)胞減少。
禁忌：
懷疑或確診有皮質(zhì)下腦損傷的病人禁用吩喹嗪類藥物。吩噻嗪類藥物不應(yīng)當(dāng)用于接受大劑量催眠藥物的患者?；杳曰驀?yán)重抑郁狀態(tài)的患者禁用滴加。存在惡液質(zhì)或肝損害時(shí)不能使用氟奮乃靜癸酸酯。不推薦將氟奮乃靜癸酸酯用于12歲以下的兒童。滴加禁用于對(duì)氟奮乃靜過(guò)敏的患者：吩噻嗪衍生物可能產(chǎn)生交叉過(guò)敏反應(yīng)。
注意事項(xiàng)：
特別注意可能發(fā)生錐體外系綜合征。常見反應(yīng)為失張力反應(yīng)和靜坐不能，如果與典型帕金森氏癥不相似，可能難以辨認(rèn)。運(yùn)動(dòng)不能可能成為不可逆的，偶見溢乳、癲癇加重、上腹疼痛或黃疸。氟奮乃靜可能使儲(chǔ)存的兒茶酚胺釋放，因而患嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用時(shí)會(huì)有危險(xiǎn)。
孕哺童老用藥：
懷孕期間使用本藥的安全性目前尚未確定：因此，給懷孕的病人用藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡可能的危險(xiǎn)與益處。兒童用藥：氟奮乃靜癸酸酯不推薦用于12歲以下的兒童。老年用藥：氟奮乃靜用于老人時(shí)應(yīng)減量，并參見〔藥物相互作用〕。
藥物相互作用：
與其他藥物合用：同時(shí)應(yīng)用吩噻嗪類藥物，可能會(huì)增強(qiáng)阿托品或其它類似藥物的作用，因?yàn)榭鼓憠A作用是相加的?？赡馨l(fā)生麻痹性腸梗阻，尤其對(duì)于老年患者，有時(shí)甚至可以致命。暴露于高熱環(huán)境或使用磷酸鹽殺蟲劑的患者應(yīng)慎用氟奮乃靜癸酸酯。
藥物過(guò)量：
過(guò)量的癥狀包括坐立不安、肌肉痙攣、震顫、扭轉(zhuǎn)痙攣、睡眠過(guò)深或意識(shí)喪失，以及驚厥。處理：立即與當(dāng)?shù)刂卸究刂浦行穆?lián)系或送急診。人恢復(fù)前不要再注射，而后應(yīng)當(dāng)減少劑量。為維持患者正常呼吸，應(yīng)當(dāng)使氣道通暢。嚴(yán)重的低血壓需要立即靜脈使用升壓藥物，如酸性酒石酸去甲腎上腺素。錐體外癥狀應(yīng)用抗帕金森藥物治療。
藥理毒理：
氟奮乃靜對(duì)中柩神經(jīng)系統(tǒng)各水平都有作用，對(duì)身體其它器官系統(tǒng)也有作用。治療作用相關(guān)機(jī)制的確切緣由目前還不清楚。氟奮乃靜癸酸酯的基本作用與鹽酸氟奮乃靜沒有什么不同，只有作用時(shí)間更長(zhǎng)。滴加的作用與用途類似于鹽酸氯丙嗪，它有安定和鎮(zhèn)靜作用，也有止吐作用。用于緩解焦慮和緊張。氟奮乃靜是吩噻嗪類神經(jīng)阻滯劑，用于治療精神分裂癥、躁狂癥和其他精神病。與氯丙嗪相比，它不易引起鎮(zhèn)靜、低血壓或抗膽堿作用，但錐體外副作用的發(fā)生率較高。氟奮乃靜通常以鹽酸鹽的形式口服，或以作用時(shí)間更長(zhǎng)的癸酸醋或庚酸酯形式肌肉注射或者有時(shí)也皮下注射。
藥代動(dòng)力學(xué)：
氟奮乃靜癸酸酯和氟奮乃靜庚酸酯皮下注射或肌肉注射后吸收非常緩慢。它們都是逐漸向體內(nèi)釋放氟奮乃靜，因而適于一次注射高劑量。對(duì)氟奮乃靜鹽和酯的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行的研究表明，單次給藥后氟奮乃靜的血漿半衰期為15小時(shí)左右，氟奮乃靜庚酸酯平均為3.6天，肌肉注射氟奮乃靜癸酸酯平均為6-9天。
（二）癸酸氟哌啶醇注射液（每毫升含有的癸酸氟哌啶醇相當(dāng)于氟哌啶醇50毫克。1毫升/支*1支或5支/盒）
（三）癸氟奮乃靜注射液（1ml：25mg*5支/盒）
1、鹽酸苯海索片（安坦）（2mg*100片/瓶）：
用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。
用法：口服。帕金森病、帕金森綜合征，開始一日1～2mg（0.5-1片），以后每3～5日增加2mg（1片），至療效最好而又不出現(xiàn)副反應(yīng)為止，一般一日不超過(guò)10mg（5片），分3～4次服用，須長(zhǎng)期服用。極量一日20mg（10片）。藥物誘發(fā)的錐體外系疾患，第一日2～4mg（1-2片），分2～3次服用，以后視需要及耐受情況逐漸增加至5～10mg（2.5-5片）。
老年患者應(yīng)酌情減量。常見口干、視物模糊等，偶見心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。
長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識(shí)混濁。青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
孕婦產(chǎn)婦及兒童慎用，老年人長(zhǎng)期應(yīng)用容易促發(fā)青光眼。
伴有動(dòng)脈硬化者，對(duì)常用量的抗帕金森病藥容易出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣癥狀。應(yīng)慎用。
本品與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用時(shí)，可使中樞抑制作用加強(qiáng)。
本品與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴肼合用時(shí)，可加強(qiáng)抗膽堿作用，并可發(fā)生麻痹性腸梗阻。
本品與單胺氧化酶抑制劑合用，可導(dǎo)致高血壓。
本品與制酸藥或吸附性止瀉劑合用時(shí)，可減弱本品的效應(yīng)。
本品與氯丙嗪合用時(shí)，后者代謝加快，可使其血藥濃度降低。
本品與強(qiáng)心苷類合用可使后者在胃腸道停留時(shí)間延長(zhǎng)，吸收增加，易于中毒。中毒癥狀：超劑量時(shí)，可見瞳孔散大、眼壓增高、心悸、心動(dòng)過(guò)速、排尿困難、無(wú)力、頭痛、面紅、發(fā)熱或腹脹。有時(shí)伴有精神錯(cuò)亂、譫妄、妄想、幻覺等中毒性精神病癥狀。嚴(yán)重者可出現(xiàn)昏迷、驚厥、循環(huán)衰竭。處理：催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥治療和支持療法。
本品為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路，而對(duì)外周作用較小，從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿的平衡，改善患者的帕金森病癥狀。
口服后吸收快而完全，可透過(guò)血腦屏障，口服1小時(shí)起效，作用持續(xù)6～12小時(shí)。服用量的56%隨尿排出，腎功能不全時(shí)排泄減慢，有蓄積作用，并可從乳汁分泌。
2、氫溴酸東莨菪堿注射液（海俄辛）（1ml：0.3mg*5支/盒）：
用于麻醉前給藥，震顫麻痹，暈動(dòng)病，躁狂性精神病，胃腸膽腎平滑肌痙攣，胃酸分泌過(guò)多，感染性休克，有機(jī)磷農(nóng)藥中毒。
皮下或肌內(nèi)注射，一次0.3～0.5mg，極量一次0.5mg，一日1.5mg。常有口干，眩暈，嚴(yán)重時(shí)瞳孔散大，皮膚潮紅，灼熱，興奮，煩躁，譫語(yǔ)，驚厥，心跳加快。
對(duì)本品有過(guò)敏史者忌用。青光眼者禁用。嚴(yán)重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻者禁用。前列腺肥大者慎用。皮下或肌內(nèi)注射時(shí)要注意避開神經(jīng)與血管。如需反復(fù)注射，不要在同一部位，應(yīng)左右交替注射，靜注時(shí)速度不宜過(guò)快。
老年患者用藥需注意呼吸和意識(shí)情況。兒童用藥過(guò)量可出現(xiàn)抽搐，嚴(yán)重者致死。藥物過(guò)量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用擬膽堿藥如新斯的明等對(duì)抗。不能與抗抑郁、治療精神病和帕金森氏病的藥物合用。兒童用藥過(guò)量可出現(xiàn)抽搐，嚴(yán)重者致死。
藥物過(guò)量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用擬膽堿藥如新斯的明等對(duì)抗。
本品為一種外周作用較強(qiáng)的抗膽堿藥，阻斷M膽堿受體。
本品的外周作用較阿托品強(qiáng)而維持時(shí)間短，對(duì)呼吸中樞興奮作用。中樞作用以抑制為主，能抑制腺體分泌，解除毛細(xì)血管痙攣，改善微循環(huán)，擴(kuò)張支氣管，解除平滑肌痙攣；對(duì)大腦皮質(zhì)有鎮(zhèn)靜、安眠及呼吸中樞有興奮作用。
二、非典型抗精神病藥物
（一）氯氮平片（25mg*100片/瓶）
適應(yīng)癥：本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。
用法用量：口服從小劑量開始，首次劑量為一次25mg（1片），一日2～3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200～400mg（8-16片），高量可達(dá)一日600mg（24片）。維持量為一日100～200mg（4-8片）。
不良反應(yīng)：
1．鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)和抗膽堿能不良反應(yīng)較多，常見有頭暈、無(wú)力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速。
2．常見食欲增加和體重增加。
3．可引起心電圖異常改變?？梢鹉X電圖改變或癲癇發(fā)作。
4．也可引起血糖增高。
5．嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。
6.較少見的有：①不安與易激惹；②精神錯(cuò)亂；③視力模糊；④血壓升高與嚴(yán)重連續(xù)的頭痛。這些反應(yīng)都與劑量有關(guān)。
7.體溫升高：以治療的前3周多見，有自行調(diào)節(jié)傾向，可并發(fā)白細(xì)胞升高或降低，如同時(shí)產(chǎn)生肌強(qiáng)直和自主神經(jīng)并發(fā)癥時(shí)，須排除惡性綜合征。
禁忌：嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)：
1．出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。
2．中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3．治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1～2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。
4．定期檢查肝功能與心電圖。
5．定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
7．用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。
孕哺童老用藥：孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。12歲以下兒童不宜使用。老年慎用或使用低劑量。
藥物相互作用：
1、本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)。
3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用，可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用，有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高，并有報(bào)道誘發(fā)癲癇發(fā)作。
藥物過(guò)量：中毒癥狀：最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動(dòng)過(guò)速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過(guò)多等，也有發(fā)生癲癇的報(bào)道。處理：建立和維持呼吸道通暢，及時(shí)催吐和洗胃，并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。
藥理毒理：本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強(qiáng)，對(duì)多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用，對(duì)多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿(M1)，抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用，極少見錐體外系反應(yīng)，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。
藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收快而完全，食物對(duì)其吸收速率和程度無(wú)影響，吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織，生物利用度個(gè)體差異較大，平均約50%～60%，有肝臟首過(guò)效應(yīng)。服藥后3.2小時(shí)(1～4小時(shí))達(dá)血漿峰濃度，消除半衰期(t1/2)平均9小時(shí)(3.6～14.3小時(shí))，表觀分布容積(Vd)4.04～13.78L/kg，組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中，主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下，女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人，吸煙可加速本品的代謝，腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。
（二）利培酮片（1mg、2mg*20片、30片、60片/瓶）
適應(yīng)癥：1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。
用法用量：
1．精神分裂癥—由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用本品治療來(lái)替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。成人：每日1次或每日2次。起始劑量1mg，在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2～4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4～6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2～6mg。每日劑量一般不超過(guò)10mg。
2．治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作—推薦起始劑量每日1次、每次1～2mg，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1～2mg，劑量增加至少隔日或間隔更多天數(shù)進(jìn)行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2～6mg，在所有的對(duì)癥治療期間，應(yīng)不斷地對(duì)是否需要繼續(xù)使用本品進(jìn)行評(píng)價(jià)。3.肝腎功能損害的患者—腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人；肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無(wú)論何種適應(yīng)癥，腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半，劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重。
不良反應(yīng)：
1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。
5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
6.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件。
7.癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。
8.水中毒。
9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。
12罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報(bào)告。
注意事項(xiàng)：
1.老年癡呆患者死亡率有所增加，與呋塞米合用死亡率高，應(yīng)盡量避免脫水的發(fā)生。
2.腦血管意外和短暫性腦缺血發(fā)作。
3.可能會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓。
4.可能引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
5.抗精神病藥的惡性綜合征（NMS）。
6.高血糖、糖尿病及原有糖尿病加重。
7.體質(zhì)增加。
8.QT間期。
9.會(huì)減低癲癇的發(fā)作閾值。
孕哺童老用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。對(duì)于sch，目前尚缺乏15歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)雙相情感障礙的狂躁發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg、每日2次，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每次0.5mg、每日2次，直至一次1～2mg、每日2次。
藥物相互作用：
1.在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重。
2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動(dòng)劑的作用。
3.上市后合用抗高血壓藥物時(shí)，曾觀察到有臨床意義的低血壓。
4.與已知會(huì)延長(zhǎng)QT間期的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
5.開始或停止使用卡馬西平，應(yīng)重新確定使用本品的劑量。
6.氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度，但對(duì)其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。
7.酚噻嗪類抗精神病藥、三環(huán)抗抑郁藥和一些β－阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。
8.本品對(duì)鋰、丙戊酸鈉、地高辛或托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著影響。
9.有關(guān)老年癡呆患者合用呋塞米治療死亡率增加。
藥物過(guò)量：過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有QT間期延長(zhǎng)和癲癇的報(bào)告。曾有扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的報(bào)告。過(guò)量解救時(shí)，應(yīng)維持氣道的通暢，確保足夠的氧氣和良好的通氣，且應(yīng)考慮洗胃(若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行)及給予活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測(cè)，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè)，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無(wú)特定的解救藥。因此，應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼?。?duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正．一旦出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí)，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。
藥代動(dòng)力學(xué)：利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨(dú)服用或與食物同服。
（三）阿立哌唑口腔崩解片（5mg*20片、40片/瓶）
適應(yīng)癥：用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。
用法用量：成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)30mg。
不良反應(yīng)：嗜睡、錐體外系癥狀、實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常、體重增加、輕微縮短QTc間期。
禁忌：已知對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。
注意事項(xiàng)：體位性低血壓，癲癇發(fā)作，潛在的認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)損害，體溫調(diào)節(jié)，吞咽困難，自殺，惡性綜合征(NMS)，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，高血糖和糖尿病，增加與抗精神病藥物相關(guān)的惡性綜合征或帕金森樣癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，心血管不良反應(yīng)，包括中風(fēng)。未批準(zhǔn)阿立哌唑治療與癡呆有關(guān)的精神病患者。
孕哺童老用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。只有當(dāng)潛在利益高于危險(xiǎn)性，才可使用，無(wú)需劑量調(diào)整。目前尚缺乏兒童的足夠臨床經(jīng)驗(yàn)。老年人對(duì)阿立哌唑的耐受性良好，無(wú)需劑量調(diào)整。
藥物相互作用：
1．與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物和酒精合用時(shí)應(yīng)慎重。
2．有增強(qiáng)某些降壓藥作用的可能性。
藥代動(dòng)力學(xué)：阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對(duì)生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。
（四）富馬酸喹硫平片（25mg、0.1、0.2、0.3*30片/瓶）
適應(yīng)癥：本品用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。
用法用量：口服。一日2次，飯前或飯后服用。成人：1.用于治療精神分裂癥：治療初期的日總劑量為：第一日50mg，第二日100mg，第三日200mg，第四日300mg。從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450mg?？筛鶕?jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150-750mg。2.用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作：當(dāng)用作單一治療或情緒穩(wěn)定劑的輔助治療時(shí)，治療初期的日總劑量為第一日100mg，第二日200mg，第三日300毫克，第四日400mg。到第六日可進(jìn)一步將劑量調(diào)至每日800mg，但每日劑量增加幅度不得超過(guò)200mg?？筛鶕?jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日200-800mg，常用有效劑量范圍為每日400-800mg。老年患者：與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時(shí)。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25mg。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。對(duì)腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量。
不良反應(yīng)：增加三酰甘油、膽固醇、血糖、體重，血小板數(shù)減少，中性粒細(xì)胞減少，錐體外系癥狀，QT延長(zhǎng)、室性心律失常，甲狀腺水平輕微下降。
禁忌：對(duì)本品中任何成分過(guò)敏的患者。
警告：
1.本品尚未批準(zhǔn)治療癡呆相關(guān)精神病的患者（死亡率、腦血管不良事件的風(fēng)險(xiǎn)升高）。
2.自殺/自殺念頭或臨床惡化。
3.惡性綜合征。
4.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
5.心血管疾?。涸诶夏昊颊咧兄绷⑿缘脱獕含F(xiàn)象較年輕患者多見。
6.QT間期延長(zhǎng)。
7.嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少。
8.癲癇。
9.困倦。
10.急性撤藥反應(yīng)：失眠、惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐、頭暈和易激惹?？赡苓€會(huì)出現(xiàn)精神病癥狀復(fù)發(fā)，同時(shí)還有報(bào)告出現(xiàn)非自主運(yùn)動(dòng)障礙（如靜坐不能，張力障礙和運(yùn)動(dòng)障礙），因此，建議本品在至少一至兩周內(nèi)逐步撤藥。
11.對(duì)肝臟的影響：無(wú)癥狀的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT,AST）或γ-GT水平增高。如果出現(xiàn)黃疸，應(yīng)中止使用本品。
12.高血糖有高血糖及原有糖尿病加重的報(bào)告。
13.脂類。
14.體重增加。
15.白內(nèi)障。
16.高催乳素血。
17.陰莖異常勃起。
18.體溫調(diào)節(jié)。
19.吞咽困難。
注意事項(xiàng)：
1.乳糖本品含有乳糖?；加猩僖姷倪z傳性半乳糖不耐受癥、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良癥的患者不應(yīng)服用本品。
2.對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響由于本品可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操作危險(xiǎn)機(jī)器包括駕駛車輛的患者應(yīng)予提醒。
孕哺童老用藥：本品用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未肯定，因此只有在獲益大干潛在風(fēng)險(xiǎn)的情況下，本品才能用于妊娠患者。哺乳婦女若服用本品應(yīng)建議其在服藥期間中斷哺乳。兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。老年人用法見上。
藥物相互作用：
1.與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或含酒精的飲料臺(tái)用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
2.本品不會(huì)影響鋰、丙戊酸的藥代動(dòng)力學(xué)。
3.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。本品用于治療精神分裂癥時(shí)每日最大推薦劑量為750mg/天，用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作時(shí)每日最大推薦劑量為800mg/天，故僅在對(duì)個(gè)別患者認(rèn)真評(píng)估了風(fēng)險(xiǎn)與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。
4.本品在與可導(dǎo)致電解質(zhì)失衡或QTC間期延長(zhǎng)的藥物合用時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。
藥物過(guò)量：困倦和鎮(zhèn)靜，心動(dòng)過(guò)速和低血壓。已有嚴(yán)重心血管疾病的患者藥物過(guò)量的作用風(fēng)險(xiǎn)升高處理：喹硫平無(wú)特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的患者，應(yīng)考慮涉及多種藥物的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開通良好的氣道，保證足夠的供氧和通氣，同時(shí)監(jiān)測(cè)和維持心血管功能。盡管未研究藥物過(guò)量時(shí)如何防止吸收，但嚴(yán)重中毒時(shí)可進(jìn)行洗胃，如果可能，在攝入后1小時(shí)內(nèi)進(jìn)行。應(yīng)考慮使用活性炭。應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè)，直到患者恢復(fù)。
（五）奧氮平片（2.5mg、5mg、10mg*20、30片/盒）
警告：患有癡呆相關(guān)精神病的老年患者死亡率增加，再普樂（奧氮平）未被批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神病。
適應(yīng)癥：奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
用法用量：
1、精神分裂癥：奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。在精神分裂癥的治療過(guò)程中，可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天，建議經(jīng)過(guò)適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估后，劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上，加藥間隔不少于24小時(shí)。停用奧氮平時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量。
2、躁狂發(fā)作：?jiǎn)为?dú)用藥時(shí)起始劑量為每日15mg，合并治療時(shí)每日10mg。
3、預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)：推薦起始劑量為10mg/天，對(duì)于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對(duì)于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療（需要時(shí)劑量適當(dāng)調(diào)整），同時(shí)根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預(yù)防治療過(guò)程中，可根據(jù)個(gè)體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應(yīng)調(diào)整每日劑量，建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評(píng)估后方可使用超過(guò)推薦劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時(shí)，奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收，停用奧氮平時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量。腎臟和/或肝臟功能損害的患者：對(duì)這類患者應(yīng)考慮使用較低的起始劑量（5mg）。中度肝功能不全（肝硬變、Child-pugh分級(jí)為A或B級(jí)）的患者初級(jí)劑量為5mg，并應(yīng)慎重加量。女性患者與男性相比：女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無(wú)須調(diào)整。非吸煙患者與吸煙患者相比：非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無(wú)須調(diào)整。當(dāng)有不止一個(gè)減緩代謝的因素（女性、年老、非吸煙的）出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)考慮降低起始劑量，需要增加劑量時(shí)也應(yīng)該保守。
不良反應(yīng)：體重、血糖血脂、催乳素增高，偶見無(wú)癥狀暫時(shí)性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高，偶見無(wú)癥狀的嗜酸性粒細(xì)胞增多。
禁忌：奧氮平禁用于已知對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險(xiǎn)的患者。
注意事項(xiàng)：罕有高血糖及體重增加的報(bào)道。神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。突然停用奧氮平時(shí)，極少出現(xiàn)下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時(shí)建議逐漸減量。建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動(dòng)劑相關(guān)的精神病。奧氮平?jīng)]有被批準(zhǔn)用作治療癡呆有關(guān)的精神病和/或行為紊亂，因?yàn)橛性黾铀劳雎屎湍X血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低、合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。慎用于有驚厥發(fā)作史和有驚厥閾值降低因素的患者。與其他中樞活性藥物合用時(shí)或用于飲酒患者時(shí)應(yīng)慎重?；颊咴诓僮魑ｋU(xiǎn)性機(jī)械包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)格外小心。
孕哺童老用藥：妊娠：由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方能使用本藥。在懷孕期的后3個(gè)月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報(bào)告。哺乳：奧氮平通過(guò)乳汁排泄，建議不要哺乳。尚無(wú)在18歲以下人群中的研究情況。老年用藥：通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天)，但對(duì)65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。
藥物過(guò)量：最常見的癥狀（發(fā)生率≥10%）包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行業(yè)、構(gòu)音障礙、各種錐體外系癥狀及覺醒水平的降低（由鎮(zhèn)靜直至昏迷）。奧氮平過(guò)量的其它重要表現(xiàn)還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS，呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓，心律不齊（過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%）和心肺功能抑制等。使用奧氮平過(guò)量時(shí)的處理方法：目前，還沒有特異的奧氮平解毒劑，不應(yīng)用催吐方法，可采用常規(guī)的藥物過(guò)量處理方法（例如洗胃、服用洗性碳）。當(dāng)給予活性碳制劑后，奧氮平口服生物利用度會(huì)降低50-60%。同時(shí)，應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)對(duì)重要器官是行監(jiān)測(cè)和治療，包括處理低血壓，循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動(dòng)活性的擬交感制劑，因?yàn)槭荏w激動(dòng)劑會(huì)加重低血壓癥狀，需要監(jiān)測(cè)心血管功能以觀察可能出現(xiàn)的心律失常。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行密切連續(xù)地監(jiān)測(cè)直到恢復(fù)正常。
藥代動(dòng)力學(xué)：奧氮平日服后吸收良好，在5～8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。
（六）鹽酸齊拉西酮片(20mg*20#片/盒)
適應(yīng)癥:本品適用于治療精神分裂癥。
用法用量：初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。特殊人群用藥：不同年齡、性別、種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無(wú)需調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)：皮疹，錐體外系癥狀（肌張力亢進(jìn)，肌張力障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、運(yùn)動(dòng)功能減退、震顫、麻痹和搐顫），頭暈（眩暈和頭暈），無(wú)力、體位低血壓、厭食、口干、流涎增加，關(guān)節(jié)痛、焦慮、頭暈、昏厥、張力過(guò)強(qiáng)、嗜眠、震顫、鼻炎、疹和視覺異常，腹痛、感冒樣癥狀、發(fā)燒、意外跌倒、面部浮腫、寒戰(zhàn)、光敏反應(yīng)、肋痛、體溫過(guò)低、駕駛機(jī)動(dòng)車意外。
禁忌：1.QT間期延長(zhǎng)，2.對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。
注意事項(xiàng)：
1．與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。
2．齊拉西酮治療引起QTc延長(zhǎng)。
3．低血鉀或低血鎂能增加QT延長(zhǎng)和心律不齊的風(fēng)險(xiǎn)。
4．服用齊拉西酮后出現(xiàn)了提示有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常發(fā)生的癥狀（如頭暈、心悸、昏厥等）的患者，醫(yī)生應(yīng)用Holter監(jiān)測(cè)法對(duì)患者作進(jìn)一步評(píng)價(jià)。
5．惡性綜合征(NMS)。
6．遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(TD)。
7．高血糖和兒型糖尿病。
8．皮疹（皮疹/蕁麻疹），發(fā)生率與齊拉西酮的劑量有關(guān)。
9．體位性低血壓：有心血管病史（心肌梗塞、缺血性心臟病、心衰或傳導(dǎo)異常）、腦血管病史或易于出現(xiàn)低血壓的軀體疾病病史（脫水、血容量不足和服用抗高血壓藥）的患者應(yīng)慎用齊拉西酮。
10.癲癇。
11.吞咽困難。
12.高催乳素血癥。
13.潛在損害認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能：嗜睡。
14.陰莖異常勃起。
15.體溫調(diào)節(jié)。
16.自殺。
17.合并其他疾病患者的用藥：心臟病患者應(yīng)慎用齊拉西酮。
孕哺童老用藥：只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評(píng)估。老年用藥：應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。
藥物相互作用：
1．齊拉西酮不能與延長(zhǎng)QT間期的藥物合用。
2．齊拉西酮主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，與其他中樞活性藥物合用應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
3．齊拉西酮能誘發(fā)低血壓，能增強(qiáng)抗高血壓藥物的療效。
4．齊拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動(dòng)劑。
藥物過(guò)量：輕度鎮(zhèn)靜、言語(yǔ)不清和一過(guò)性高血壓(200/95)。錐體外系癥狀、嗜睡、震顫和焦慮，QTc間期延長(zhǎng)。過(guò)量處理：一旦出現(xiàn)急性過(guò)量，建立并保持通風(fēng)，確保氧氣充足?？梢造o脈輸液或洗胃如果患者不清醒，可捅管，捅管后洗胃，考慮瀉藥與活性炭一起使用。過(guò)量用藥后可能出現(xiàn)頭頸部感覺遲鈍、癲癇發(fā)作或張力障礙反應(yīng)，這可能導(dǎo)致吸入風(fēng)險(xiǎn)，誘發(fā)嘔吐。立即監(jiān)測(cè)心血管功能并持續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。如果服藥治療心律失常，需謹(jǐn)慎應(yīng)用丙吡胺、鹽酸普魯卡因胺和奎尼丁，因?yàn)槔碚撋线@些藥物可能增加齊拉西酮致QT間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)。采取適當(dāng)?shù)拇胧?，如靜脈輸液的方式處理低血壓和循環(huán)衰竭，如果使用擬交感神經(jīng)藥物改善血管功能，就不能使用腎上腺素和多巴胺，因?yàn)棣?激動(dòng)作用加上齊拉西酮的Q t拮抗作用可能加劇低血壓。同樣地，溴芐胺（抗心律失常藥）的α腎上腺紊阻斷特性可能會(huì)協(xié)同齊拉西酮的這方面作用，也可能加重低血壓，使問題復(fù)雜化。對(duì)嚴(yán)重的錐體外系癥狀，可用抗膽堿能藥物處理。齊拉西酮過(guò)量時(shí)，無(wú)特殊的解毒藥，也不能透析?？梢钥紤]使用多種藥物進(jìn)行對(duì)癥處理。應(yīng)密切進(jìn)行醫(yī)學(xué)觀察和監(jiān)測(cè)，直到患者康復(fù)。
藥理作用：齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、aα1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對(duì)組胺H1受體具有中等親和力，對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究認(rèn)為其抗精神分裂癥作用可能是通過(guò)對(duì)D2和5HT2受體的拮抗作用來(lái)發(fā)揮的，對(duì)其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。對(duì)H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因，對(duì)α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
